[Phe13,Tyr19]-MCH (Mensch, Maus, Ratte) CAS-NR. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH (Mensch, Maus, Ratte) CAS-NR. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH (Mensch, Maus, Ratte) CAS-NR. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH (Mensch, Maus, Ratte) CAS-NR. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH ist ein synthetisches, ortsspezifisch modifiziertes Analogon des Melanin-konzentrierenden Hormons (MCH), das Phenylalanin an Position 13 und Tyrosin an Position 19 innerhalb der konservierten zyklischen Struktur aus 19 Aminosäuren (mit einer Disulfidbrücke) aufweist, die MCH bei Menschen, Mäusen und Ratten gemeinsam ist. Diese Modifikationen sollen die Rezeptorbindungsaffinität und die proteolytische Stabilität verbessern oder spektroskopische Sonden (über den Tyrosinrest) einführen, ohne die Kernagonistenaktivität des Peptids grundlegend zu verändern. 



TECHNISCHE SPEZIFIKATIONEN


Artikel
Spezifikation
ProduktName
Biotin-Glucagon (1-29), Rind, Mensch, Schwein
CAS-NR.
/
Aussehen
Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver
Molekulare Formel
C163H239N45O51S2
Molekulargewicht
3709.12g/mol 
Reinheit (RP-HPLC)
≥ 95.0%
Löslichkeit

Löslich in Wasser (≥ 5 mg/ml), verdünnter Essigsäure oder DMSO; auch löslich in phosphatgepufferter Kochsalzlösung (PBS)

Endotoxin≤1,0 EU/mg
Biologische Aktivität
 Bindet mit hoher Affinität an Glucagonrezeptoren; EC₅₀ beträgt typischerweise ≤ 0,5 nM in cAMP-Akkumulationstests unter Verwendung von Hepatozyten- oder CHO-Zellmodellen
Lagerbedingungen
Bei -20 °C bis -80 °C in einer trockenen, dunklen Umgebung lagern; Vermeiden Sie wiederholte Frost-Tau-Zyklen.
Lagerort
Lagerbestand in den USA
MindestbesTellmenge
1g


1. WIRKUNGSMECHANISMUS

Dieses Analogon fungiert als starker Agonist für den Melanin-konzentrierenden Hormonrezeptor 1 (MCHR1) . Die Modifikationen an den Positionen 13 und 19 werden strategisch ausgewählt, um die Wechselwirkungen mit der Rezeptorbindungstasche zu optimieren. Die aromatische Seitenkette von Phenylalanin an Position 13 kann hydrophobe Wechselwirkungen verstärken, während Tyrosin an Position 19 die Rezeptorbindung verbessern oder als STelle für Jodierung oder andere Markierungen dienen kann. Wie natives MCH bindet es an MCHR1, einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, und aktiviert hauptsächlich die Gi/o-Signalisierung. 


    2. PRODUKTINDIKATIONEN

  • Verbesserte Rezeptorbindungsstudien: Wird in kompetitiven Bindungstests zur Untersuchung von MCHR1 aufgrund der potenziell höheren Affinität oder veränderten Bindungskinetik im Vergleich zum nativen Peptid verwendet.
  • Forschung zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR).: Untersuchung des Beitrags spezifischer Aminosäurereste (Positionen 13 und 19) zur Rezeptorinteraktion, -aktivierung und -stabilität.
  • Studien zur Peptidstabilität und zum Stoffwechsel: Beurteilung, ob die Modifikationen zu einer erhöhten Resistenz gegenüber enzymatischem Abbau führen und so zu einer längeren Wirkungsdauer führen in vivo oder ex vivo Experimente.
  • Entwicklung von Radioliganden: Der Tyrosinrest an Position 19 bietet eine geeignete STelle für die Radioiodierung (z. B. mit I-125) und ermöglicht die Schaffung eines Radioliganden mit hoher spezifischer Aktivität für detaillierte Rezeptorautoradiographie, Bindungssättigungs- und Konkurrenzexperimente.

    3.KLINISCHE WIRKSAMKEIT DES PRODUKTS

  • Forschung und Wirksamkeit von Werkzeugen: Seine „Wirksamkeit“ wird durch seine Leistung im Labor als potenziell überlegenes Reagenz – das eine höhere Affinität, größere Stabilität oder einzigartige Markierungsfähigkeiten bietet – zur Zerlegung des MCH/MCHR1-Systems im Vergleich zum nativen Peptid definiert.
  • Einblicke in das ArzneimitTeldesign: Die Forschung an solchen Analoga liefert entscheidende Informationen über den Pharmakophor von MCH – die spezifischen chemischen Eigenschaften, die für die Rezeptorbindung und -aktivierung erforderlich sind. Dieses Wissen fließt direkt in die rationale Entwicklung von nicht-peptidischen, arzneimitTelähnlichen Produkten ein MCHR1-Antagonisten oder -Agonisten.
  • Therapeutischer Zielkontext: Das durch Analoga wie dieses validierte MCH-System bleibt ein Ziel für die ArzneimitTelentwicklung bei Fettleibigkeit und Stimmungsstörungen. Das Verständnis, wie sich Modifikationen auf die Peptidfunktion auswirken, hilft medizinischen Chemikern bei der Entwicklung stabiler, bioverfügbarer kleiner Moleküle.
  • Klinischer Status: Es werden keine modifizierten MCH-Peptidanaloga klinisch verwendet. Die klinische Pipeline konzentrierte sich auf orale niedermolekulare MCHR1-Antagonisten, von denen bisher keiner zugelassen wurde. Der Wert dieses Analogons beschränkt sich ausschließlich auf die Phasen der präklinischen Forschung und ArzneimitTelentwicklung.

  • 4. LIEFERUNG & VERSAND

    Wir sind auf die globale Logistik verschiedener kosmetischer Peptide spezialisiert. Ihre BesTellung wird mit größter Sorgfalt bearbeitet, um eine sichere, zuverlässige und unbeschädigte Lieferung zu gewährleisten.
    Professionelle und sichere Verpackung
    Jede Peptidflasche ist mit einer speziellen Verpackungslösung geschützt, um Stabilität und Integrität während des Transports zu gewährleisten.
    Wir können die Verpackung auch an die Bedürfnisse des Kunden anpassen.
    Versandarten 
    Hauptmethode: Internationale Luftfracht

    Aufgrund ihrer globalen Zuverlässigkeit, Geschwindigkeit und fortschrittlichen Tracking-Systeme nutzen wir hauptsächlich DHL, FedEx, UPS und TNT. Luftfracht gewährleistet die schnellste Transitzeit und minimiert die Auswirkungen von Umweltfaktoren auf das Produkt.

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