TECHNISCHE SPEZIFIKATIONEN
| Artikel | Spezifikation |
|---|---|
| ProduktName | Stoff P (7-11) |
| CAS-NR. | 51165-05-0 |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver |
| Molekulare Formel | C31H44N6O5S |
| Molekulargewicht | 612.8/mol |
| Reinheit (RP-HPLC) | ≥98% |
| Löslichkeit | Löslich in Wasser (≥30 mg/ml), verdünnter Essigsäure oder DMSO |
| Endotoxin | ≤1,0 EU/mg |
| Biologische Aktivität | Tachykinin-Rezeptor-Agonist (hohe Affinität für NK1-Rezeptoren); vermitTelt die Kontraktion der glatten Muskulatur, Schmerzsignale und neuroinflammatorische Reaktionen. |
| Lagerbedingungen | Bei -20 °C bis -80 °C in einer trockenen, dunklen Umgebung lagern; Vermeiden Sie wiederholte Frost-Tau-Zyklen. |
| Lagerort | Lagerbestand in den USA |
| MindestbesTellmenge | 1g |
Dieses Pentapeptid fungiert als wirksamer und selektiver Agonist für den Neurokinin-1-(NK1)-Rezeptor, den primären Rezeptor für Substanz P. Die C-terminale Pentapeptidsequenz ist das entscheidende Pharmakophor für die NK1-Rezeptor-Interaktion. Bei der Bindung aktiviert es den Gq-Protein-gekoppelten Signalweg, was zur Aktivierung der Phospholipase C (PLC) führt. Dies löst die Hydrolyse von Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP₂) zu Inositoltrisphosphat (IP₃) und Diacylglycerin (DAG) aus, was zu einer intrazellulären Calciummobilisierung und Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) führt.
Substanz P (7-11) ist ein Forschungsinstrument, kein direktes klinisches Medikament. Seine Wirksamkeit als selektiver NK1-Agonist war jedoch von entscheidender Bedeutung in der präklinischen Forschung. Studien mit diesem Fragment waren von entscheidender Bedeutung für die Abgrenzung der spezifischen biologischen Rollen des NK1-Rezeptors und deren Trennung von den durch NK2- oder NK3-Rezeptoren vermitTelten Wirkungen. Diese grundlegende Arbeit bestätigte direkt den NK1-Rezeptor als hochwertiges therapeutisches Ziel. Die gewonnenen Erkenntnisse trugen wesentlich zur erfolgreichen Entwicklung und Zulassung von NK1-Rezeptorantagonisten wie Aprepitant zur Prävention von Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen (CINV) bei.
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