[Trp3,Arg5]-Ghrelin (1-5) CAS-NR. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Ghrelin (1-5) CAS-NR. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Ghrelin (1-5) CAS-NR. 848442-59-1

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[Trp3,Arg5]-Ghrelin (1-5) ist ein synthetisches Pentapeptid-Analogon, das vom N-terminalen bioaktiven Kern von Ghrelin abgeleitet ist und spezifische Aminosäuresubstitutionen an den Positionen 3 und 5 aufweist. Dieses Analogon hat die Sequenz H-Gly-Ser-Trp-Arg-Leu-OH (mit Tryptophan an Position 3 und Arginin an Position 5). Dieses modifizierte Analogon wurde entwickelt, um die minimale aktive Region von Ghrelin nachzuahmen, die für die Bindung des Wachstumshormon-Sekretagoge-Rezeptors 1a (GHSR1a) erforderlich ist. Es wird typischerweise zur Untersuchung von Struktur-Aktivitäts-Beziehungen, Rezeptorbindung und verkürzten Ghrelin-Funktionen verwendet. 

TECHNISCHE SPEZIFIKATIONEN


Artikel
Spezifikation
ProduktName
[Trp3,Arg5]-Ghrelin (1-5)
CAS-NR.
848442-59-1
Aussehen
Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver
Molekulare Formel
C31H41N9O7
Molekulargewicht
651.73g/mol 
Reinheit (RP-HPLC)
≥98.0% 
Löslichkeit

Löslich in Wasser (≥10 mg/ml), verdünnter Essigsäure und DMSO

Endotoxin< 1,0 EU/mg
Biologische Aktivität
 Ein modifiziertes Ghrelin-Fragment, das als selektiver Agonist für den Ghrelin-Rezeptor (GHSR-1a) fungiert und eine starke appetitanregende Wirkung hat.
Lagerbedingungen
Bei -20 °C bis -80 °C in einem verschlossenen Behälter aufbewahren, geschützt vor Feuchtigkeit und Licht. Bei -20 °C 1 Jahr, bei -80 °C 2 Jahre haltbar. Vermeiden Sie wiederholte Frost-Tau-Zyklen.
Lagerort
Lagerbestand in den USA
MindestbesTellmenge
1g


1. WIRKUNGSMECHANISMUS

Dieses Analogon fungiert hauptsächlich als Agonist oder partieller Agonist des Wachstumshormon-Sekretagogen-Rezeptors 1a (GHSR1a). . Es ist bekannt, dass die N-terminale 1-5-Sequenz von Ghrelin das minimale Fragment ist, das die Bindungsaffinität zu GHSR1a, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor, beibehält. Die [Trp3,Arg5]-Substitutionen sollen die Rezeptorinteraktion, Stabilität oder Selektivität verbessern. Bei der Bindung aktiviert es den Gq/11-Signalweg, was zur Aktivierung von Phospholipase C (PLC), zur Produktion von Inositoltriphosphat (IP3), zur Freisetzung von Diacylglycerin (DAG), zur intrazellulären Kalziummobilisierung und schließlich zur Freisetzung von Wachstumshormon (GH) aus der Hypophyse führt. 


    2. PRODUKTINDIKATIONEN

  • Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR).: Untersuchung des Einflusses spezifischer Aminosäuresubstitutionen (Trp3, Arg5) auf die Rezeptorbindungsaffinität, Selektivität und funktionelle Aktivität bei GHSR1a.
  • Minimale aktive Sequenzforschung: Definition der kürzesten Peptidsequenz, die für die Aktivierung von GHSR1a erforderlich ist, und Untersuchung der Bioaktivität von Ghrelinfragmenten.
  • In vitro Rezeptorpharmakologie: Dient als Referenzligand oder Werkzeugverbindung in GHSR1a-Bindungstests (kompetitive Verdrängung) und Funktionstests (z. B. Calciumfluss, Inositolphosphat-Akkumulation).
  • ArzneimitTelentdeckung: Wird als Gerüst oder Leitverbindung beim Design und der Entwicklung neuartiger GHSR1a-Agonisten, -Antagonisten oder Alleosterischer Modulatoren mit verbesserten pharmakokinetischen Eigenschaften verwendet.
  • Physiologische Studien: Erforschung der potenziellen biologischen Rolle verkürzter Ghrelinpeptide bei der Wachstumshormonregulation, dem Appetit und dem Stoffwechsel in präklinischen Modellen.

    3.KLINISCHE WIRKSAMKEIT DES PRODUKTS

  • Forschungsdienstprogramm: Sein Wert liegt in der Grundlagenforschung und der ArzneimitTelentwicklung. Studien, die dieses Analogon verwenden, tragen dazu bei, aufzuklären, wie spezifische Aminosäuren in Ghrelin zur Rezeptorbindung und -aktivierung beitragen, und dienen als Grundlage für die rationale Gestaltung zukünftiger Therapeutika.
  • Therapeutische Zielvalidierung: Forschung mit solchen Analoga bestätigt, dass GHSR1a ein Ziel für Erkrankungen wie Wachstumshormonmangel, Kachexie oder Fettleibigkeit ist.
  • Klinische Übersetzungslücke: Dieses spezifische Peptid ist selbst kein ArzneimitTelkandidat. Jede klinische Anwendung würde aus der Entwicklung optimierter, stabiler und sicherer GHSR1a-Modulatoren (Agonisten oder Antagonisten) resultieren, deren Design durch Studien mit Fragmenten wie diesem beeinflusst werden könnte.
  • Status: Mit [Trp3,Arg5]-Ghrelin (1-5) wurden keine klinischen Studien durchgeführt. Seine Wirksamkeit wird anhand von gemessen in vitro Rezeptorpotenz und in vivo Aktivität in Tiermodellen, nicht bei menschlichen Patienten.

  • 4. LIEFERUNG & VERSAND

    Wir sind auf die globale Logistik verschiedener kosmetischer Peptide spezialisiert. Ihre BesTellung wird mit größter Sorgfalt bearbeitet, um eine sichere, zuverlässige und unbeschädigte Lieferung zu gewährleisten.
    Professionelle und sichere Verpackung
    Jede Peptidflasche ist mit einer speziellen Verpackungslösung geschützt, um Stabilität und Integrität während des Transports zu gewährleisten.
    Wir können die Verpackung auch an die Bedürfnisse des Kunden anpassen.
    Versandarten 
    Hauptmethode: Internationale Luftfracht

    Aufgrund ihrer globalen Zuverlässigkeit, Geschwindigkeit und fortschrittlichen Tracking-Systeme nutzen wir hauptsächlich DHL, FedEx, UPS und TNT. Luftfracht gewährleistet die schnellste Transitzeit und minimiert die Auswirkungen von Umweltfaktoren auf das Produkt.

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